Coxib 200mg Micro 3 vỉ x 10 viên

Thành phần

Thành phần hoạt chất:

• Celecoxib 200mg

Thành phần tá dược:

• Lactose, microcrystalline cellulose (Avicel), croscarmellose sodium, magnesi stearat vừa đủ 1 viên nang cứng.

Công dụng (Chỉ định)

• Giảm triệu chứng trong điều trị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp.
• Celecoxib được chỉ định ờ người lớn.

Liều dùng

• Viêm xương khớp: 200 mg mỗi ngày, có thể tăng lên tối đa 400 mg, nếu cần.
• Liều thường: 100 mg x 2 lần mỗi ngày
• Viêm khớp dạng thấp: 200 mg mỗi ngày, có thể tăng lên tối đa 400 mg, nếu cần.
• Liều thường: 100 mg x 2 lần mỗi ngày
• Đối với viêm xương khớp: 200 mg mỗi ngày, có thể tăng lên tối đa 400 mg, nếu cần.
• Liều thường: 100 mg x 2 lần mỗi ngày
• Nếu không có sự gia tăng lợi ích điều trị sau hai tuần, các lựa chọn điều trị khác nên được xem xét. Liều tối đa hàng ngày là 400 mg cho tất cả các chỉ định. Thời gian điều trị theo chỉ định của bác sĩ.

Đối tượng đặc biệt

• Bệnh nhân cao tuổi: (> 65 tuổi) bắt đầu với liều 200mg/ngày. Sau đó, nếu cần thiết có thể tăng lên 200 mg x 2 lần mỗi ngày, cần thận trọng đặc biệt ở người già có trọng lượng dưới 50 kg.
• Bệnh nhân suy gan: bắt đầu bằng một nửa liều khuyến cáo ở những bệnh nhân suy gan vừa phải được xác định với albumin huyểt thanh 25-35 g/l. Kinh nghiệm đối với những bệnh nhân này chỉ giới hạn ở bệnh nhân xơ gan.
• Bệnh nhân suy thận: Kinh nghiệm với celecoxib ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình rất hạn chế; do đó những bệnh nhân này nên được điều trị cẩn thận.
• Trẻ em: Celecoxib không được chỉ định sử dụng ở trẻ em.
• Bệnh nhân có đa hình di truyền: hoạt tính CYP450 2C9 giảm. Vì vậy cần xem xét giảm liều xuống còn một nửa liều được đề nghị thấp nhất.

Cách dùng

• Dùng đường uống. Có thể dùng celecoxib vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày khi ăn hoặc xa các bữa ăn. Tuy nhiên, cố gắng dùng mỗi liều celecoxib vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
• Uống viên thuốc với một ly nước khoảng 240 ml.

Quá liều

Triệu chứng

• Không có kinh nghiệm lâm sàng về quá liều. Những người khỏe mạnh dùng liều duy nhất 1200 mg và liều 1200 mg hai lần mỗi ngày, trong chín ngày mà không có các tác dụng phụ có ý nghĩa lâm sàng đáng kể.
• Triệu chứng sau khi dùng quá liều NSAIDs có thể gây ngủ lịm, lơ mơ, buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị. Biểu hiện này thường phục hồi với việc điều trị nâng đỡ. Cũng xảy ra chảy máu đường tiêu hóa. Các biểu hiện xảy ra hiếm hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hấp và hôn mê.

Cách xử trí

• Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, cần chăm sóc y tế hỗ trợ thích hợp, ví dụ: rửa dạ dày, giám sát lâm sàng, nếu cần thiết điều trị triệu chứng.
• Trong 4 giờ đầu sau khi uống thuốc: liệu pháp gây nôn và/hoặc cho than hoạt (60-100 g cho người lớn, hoặc 1 -2 g/kg cho trẻ em), và/hoặc một thuốc tẩy thẩm thấu có thể có ích với những người bệnh đã có biểu hiện bệnh lý hoặc đã uống một lượng thuốc quá lớn. Gây nôn, kiềm hóa nước tiểu, thẩm tách máu không hiệu quả do thuốc liên kết với protein huyết tương cao.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Mẫn cảm với celecoxib hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Mẫn cảm với sulphonamid.
• Bệnh nhân đang bị loét dạ dày tá tràng hay chảy máu dạ dày- ruột.
• Các bệnh nhân bị suyễn, viêm mũi, polyp mũi, phù thượng vị, nổi mày đay hoặc các phản ứng dị ứng khác sau khi dùng acid acetylsalicylic hoặc NSAIDs bao gồm thuốc ức chế COX-2
• Phụ nữ mang thai và phụ nữ có dự định mang thai trừ khi sử dụng phương pháp ngừa thai hiệu quả.
• Phụ nữ uống celecoxib không nên cho con bú.
• Suy gan nặng (albumin huyết thanh < 25 g/l hoặc điểm Child-Pugh >10).
• Bệnh nhân co độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút.
• Bệnh viêm ruột.
• Suy tim nặng (độ II – IV theo phân loại của NYHA).
• Bệnh thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc bệnh mạch não.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra các tác dụng không mong muốn, mặc dù không phải ai cũng gặp phải.

Nguy cơ huyết khối tim mạch (xin xem mục 8: Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc)

Xử trí tác dụng không mong muốn

Nếu gặp bất kỳ tác dụng không mong muốn nào xảy ra, ngừng dùng celecoxib và báo ngay cho bác sĩ của bạn.

Tương tác với các thuốc khác

Tương tác dược lực học

Thuốc chống đông máu

• Bệnh nhân dùng thuốc chống đông đường uống phải được theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin INR, đặc biệt là trong vài ngày đầu khi bắt đầu dùng celecoxib hoặc thay đổi liều celecoxib. Sự xuất huyết cùng với gia tăng thời gian prothrombin đã được báo cáo, chủ yếu ở người cao tuổi, ở những bệnh nhân dùng celecoxib đồng thời với warfarin, một số trường hợp đã tử vong.

Thuốc chống tăng huyết áp

• NSAIDs có thể làm giảm tác dụng của thuốc chống cao huyết áp bao gồm thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn beta. Đối với NSAIDs, nguy cơ suy thận cấp (có thể phục hồi), nguy cơ này có thể tăng ở một số bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (bệnh nhân mất nước, dùng thuốc lợi tiểu hoặc bệnh nhân cao tuổi) khi thuốc ức chế ACE hoặc thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II được kết hợp với NSAIDs, bao gồm celecoxib. Do đó, nên cẩn thận khi phối hợp, đặc biệt là ở người cao tuổi. Bệnh nhân cần được xem xét theo dõi chức năng thận khi bắt đầu điều trị, và sau đó định kỳ.
• Trong một nghiên cứu lâm sàng kéo dài 28 ngày ở những bệnh nhân tăng huyết áp giai đoạn I và II điều trị bằng lisinopril, dùng celecoxib 200 mg hai lần một ngày không làm tăng đáng kể ở mức độ lâm sàng khi so sánh với điều trị giả dược. Trong số những bệnh nhân được điều trị bằng celecoxib 200 mg hai lần một ngày, 48% được coi là không đáp ứng với lisinopril trong lần khám cuối cùng (định nghĩa là huyết áp tâm trương > 90mmHg hoặc huyết áp tâm trương tăng > 10% so với ban đầu), so với 27% bệnh nhân điều trị bằng giả dược; sự khác biệt này có ý nghĩa thống kê.

Ciclosporin hoặc Tacrolimus

• Dùng đồng thời NSAIDs và ciclosporin hoặc tacrolimus làm tăng tác dụng độc thận của ciclosporin và tacrolimus, nên theo dõi chức năng thận.

Acid acetylsalicylic

• Celecoxib có thể được sử dụng với acid acetylsalicylic liều thấp, nhưng nó không phải là chất thay thế cho acid acetylsalicylic để dự phòng tim mạch. Trong các nghiên cứu, như với NSAIDs khác, dùng celecoxib với liều thấp acid actylsalicylic làm tăng nguy cơ bị loét dạ dày ruột hoặc các biến chứng dạ dày-ruột khác so với chỉ dùng celecoxib.

Tương tác dược động học

Ảnh hưởng của celecoxib lên thuốc khác

Ức chế CYP₄₅₀2D6:

• Celecoxib là chất ức chế CYP₄₅₀2D6. Celecoxib dùng đồng thời với dextromethorphan (chuyển hóa bởi CYP₄₅₀2D6) làm nồng độ dextromethorphan trong huyết tương tăng 136%. Phải giảm liều các thuốc chuyển hóa bởi CYP₄₅₀2D6 (tricyclic và SSRI; thuốc giảm đau; thuốc chống loạn nhịp…) khi bắt đầu điều trị hoặc ngừng điều trị với celecoxib.

Ức chế CYP₄₅₀2C19:

• Các nghiên cưu in vitro cho thấy khả năng celecoxib ức chế CYP₄₅₀2C19, ý nghĩa lâm sàng chưa xác định. Thuốc được chuyển hóa bởi CYP₄₅₀2C19 là diazepam, citalopram và imipramine.

Methotrexat:

• Ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp celecoxib không có ảnh hưởng có ý nghĩa thống kê lên dược động học của methotrexat. Tuy nhiên, cần phải xem xét về độc tính liên quan đến methotrexat khi kết hợp celecoxib.

Lithi:

• Ở người khỏe mạnh, dùng celecoxib 200mg x 2 lần/ngày và lithi 450 mg x 2 lần/ngày làm tăng trung bình Cmax 16% và AUC 18% của lithi. Do đó, bệnh nhân điều trị bằng lithi nên được theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị hoạc ngừng điều trị vơi celecoxib.

Thuốc tránh thai đường uống:

• Trong nghiên cứu tương tác, ở mức độ lâm sàng celecoxib không có ảnh hưởng đến dược động học của thuốc tránh thai đường uống (1 mg norchistherone / 35 microg ethinylestradiol).

Glibenclamide và tolbutamide

• Celecoxib không ảnh hường đến dược động học của tolbutamide hoặc glibenclamid ở mức độ lâm sàng.

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên celecoxib

Hoạt tính CYP₄₅₀2C9 giảm:

• Những người có hoạt tính CYP₄₅₀2C9 giảm và sử dụng celecoxib dùng đường toàn thân, điều trị đồng thời với thuốc ức chế CYP₄₅₀2C9 có thể làm tăng nồng độ celecoxib, tránh phối hợp.

Chất cảm ứng hay ức chế CYP₄₅₀2C9

• Dùng đồng thời liều đơn 200 mg celecoxib và 200 mg x 1 lần/ngày fluconazole, một chất ức chế CYP4502C9 mạnh, kết quả làm tăng trung bình C_max 50% và AUC 130 % của celecoxib.
• Dùng đồng thời các thuốc cảm ứng CYP₄₅₀2C9 như rifampicin, carbamazepin và barbiturate có thể làm giảm nồng độ celecoxib trong huyết tương.

Ketoconazol và thuốc kháng acid

• Ketoconazol hoặc thuốc kháng acid không ảnh hưởng đến dược động học của celecoxib.
• Trẻ em: Các nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn. Celecoxib không dùng cho trẻ em

Tương kỵ

• Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Ảnh hưởng lên đường tỉêu hóa

• Các biến chứng trên dạ dày-ruột (thủng, loét hoặc chảy máu), một số trường hợp đã tử vong ở bệnh nhân điều trị celecoxib. Cần thận trọng khi điều trị NSAIDs cho bệnh nhân có nguy cơ bị biến chứng dạ dày ruột; người cao tuổi, bệnh nhân sử dụng bất kỳ NSAIDs khác hoặc acid acetylsalicylic hoặc bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa như loét và chảy máu dạ dày- ruột.
• Nguy cơ tác dụng phụ của celecoxib đối với đường tiêu hóa tăng lên (loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng đường tiêu hóa khác) khi dùng celecoxib đồng thời với acid acetylsalicylic (ngay cả khi dùng liều thấp).
• Trong các thử nghiệm lâm sàng kéo dài, sự an toàn cho đường tiêu hóa khi sử dụng các chất ức chế COX-2 chọn lọc và acid acetylsalicylic so với khi sử dụng NSAIDs và acid acetylsalicylic không có sự khác biệt đáng kể.

Dùng đồng thời với NSAIDs

• Cần tránh sử dụng celecoxib cùng với NSAIDs không phải aspirin.

Ảnh hưởng lên tim mạch

• Sự gia tăng số lượng các biến cố tim mạch nghiêm trọng, chủ yếu là nhồi máu cơ tim, đã được tìm thấy trong một nghiên cứu dài hạn có đối chứng với bệnh polyp đại tràng đơn phát được điều trị với celecoxib với liều 200 mg hai lần một ngày và 400 mg hai lần một ngày so với giả dược.
• Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đáng kể đối với tim mạch (ví dụ như tăng huyết áp, tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc) chỉ nên được điều trị với celecoxib sau khi xem xét kỹ lưỡng.
• Các chất ức chế chọn lọc COX-2 không phải là chất thay thế cho acid acetylsalicylic để dự phòng các bệnh mạch vành tim mạch do thiếu các thuốc kháng tiểu cầu. Do đó, không nên ngưng dùng thuốc kháng tiểu cầu.

Tích trữ dịch và phù

• Celecoxib nên sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân có tiền sử suy tim, rối loạn chức năng tâm thất trái hoặc cao huyết áp, và ở bệnh nhân có phù trước vì bất cứ lý do nào khác, vì sự ức chế prostaglandin có thể làm suy giảm chức năng thận và tích trữ dịch, cần thận trọng ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc lợi tiểu hoặc có nguy cơ bị giảm lưu lượng máu.

Cao huyết áp

• Giống với tất cả các NSAIDs, celecoxib có thể dẫn đến sự khởi phát của bệnh cao huyết áp mới hoặc của làm tồi tệ hơn tình trạng cao huyết áp từ trước, hoặc có thể góp phần tăng tỷ lệ biến cố tim mạch. Do đó, theo dõi huyết áp chặt chẽ trong khi bắt đầu điều trị với celecoxib và trong suốt quá trình điều trị.

Ảnh hưởng lên gan và thận

• Chức năng thận hoặc gan bị giảm, và đặc biệt là rối loạn chức năng tim thường xảy ra ở người cao tuổi và do đó cần duy trì sự giám sát phù hợp về mặt y tế.
• NSAIDs, bao gồm celecoxib, có thể gây độc thận. Các thử nghiệm lâm sàng với celecoxib cho thấy những ảnh hưởng lên thận tương tự như những kết quả được so sánh với NSAIDs. Các bệnh nhân có nguy cơ cao nhất về độc tính ở thận là những bệnh nhân suy giảm chức năng thận, suy tim, rối loạn chức năng gan, những người dùng thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế ACE, các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, và người cao tuổi. Những bệnh nhân này nên được theo dõi cẩn thận trong khi đang điều trị với celecoxib.
• Một số trường hợp có phản ứng gan nặng, bao gồm viêm gan tràn lan (một số dẫn đến tử vong), hoại tử gan và suy gan (một số tử vong hoặc cần ghép gan) đã được báo cáo với celecoxib. Trong số những trường hợp báo cáo về thời gian khởi phát, hầu hết các biến chứng gan nghiêm trọng đã xảy ra trong vòng một tháng sau khi bắt đầu điều trị celecoxib.
• Nếu trong quá trình điều trị, bệnh nhân suy giảm chức năng của hệ thống cơ thể được mô tả ở trên, cần phải thực hiện các biện pháp thích hợp và nên ngưng điều trị celecoxib.

Ức chế CYP-2D6

• Celecoxib ức chế CYP₄₅₀ 2D6. Mặc dù không phải là chất ức chế mạnh của enzym này, nhưng cần phải giảm liều riêng đối với các thuốc điều trị được chuyển hóa bởi CYP₄₅₀ 2D6.

Hoạt tính CYP₄₅₀2C9 giảm

• Ở một số bệnh nhân có đa dạng di truyền hoạt tính CYP₄₅₀2C9 giảm nên được điều trị cẩn thận.

Da và phản ứng quá mẫn

• Có những báo cáo celecoxib liên quan rất ít đến các phản ứng da nghiêm trọng, một số trong đó gây tử vong, bao gồm viêm da tróc da, hội chứng Stevens-Johnson, và hoại tử biểu bì độc. Bệnh nhân có nguy cơ cao nhất đối với những phản ứng này trong quá trình điều trị: sự khởi phát của phản ứng xảy ra trong hầu hết các trường hợp trong tháng điều trị đầu tiên.
• Có những báo cáo phản ứng quá mẫn nghiêm trọng bao gồm chứng quá mẫn, phù mạch và nổi ban đỏ do tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS, hay hội chứng quá mẫn) ở bệnh nhân dùng celecoxib. Bệnh nhân có tiền sử dị ứng sulphonamid hoặc dị ứng bất kỳ thành phần thuốc có thể có nguy cơ phản ứng da nghiêm trọng hoặc phản ứng quá mẫn. Khi xuất hiện đầu tiên phát ban da, tổn thương niêm mạc, hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của quá mẫn nên ngưng ngay celecoxib.

Chung

• Celecoxib có thể che dấu triệu chứng sốt và các dấu hiệu viêm khác.

Sử dụng với thuốc chống đông

• Ở những bệnh nhân điều trị đồng thời với warfarin, xuất huyết trầm trọng đã xảy ra. Cần thận trọng khi kết hợp celecoxib với warfarin và các thuốc chống đông máu khác.

Tá dược

• Celecoxib 200mg chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hay kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Nguy cơ huyết khối tim mạch

• Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
• Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.
• Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Celecoxib 200mg ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

• Không có dữ liệu lâm sàng về phụ nữ mang thai sử dụng celecoxib. Các nghiên cứu ở động vật (chuột và thỏ) cho thấy độc tính trên thai, bao gồm dị dạng. Tiềm năng nguy cơ đối với phụ nữ mang thai chưa được biết, nhưng không thể loại trừ. Celecoxib, ức chế tổng hợp prostaglandin có thể tác dụng xấu trên hệ tim mạch của thai ở 3 tháng cuối thai kỳ.
• Celecoxib bị chống chỉ định ở phụ nữ mang thai hoặc có dự định mang thai. Nếu phụ nữ phát hiện có thai thì nên ngừng sử dụng celecoxib.

Thời kỳ cho con bú

• Celecoxib thải trừ qua sữa ở chuột mẹ nuôi con, nồng độ tương tự như trong huyết tương. Dùng celecoxib số lượng giới hạn cho thấy rất thấp celecoxib vào sữa mẹ. Phụ nữ uống celecoxib không nên cho con bú.

Khả năng sinh sản

• Sử dụng NSAIDs, bao gồm celecoxib, có thể trì hoãn hoặc ngăn cản vỡ nang trứng, có liên quan đến khả năng vô sinh (có thể phục hồi) ở một số phụ nữ.

Bảo quản

• Để nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

*** Sản phẩm này không phải là thuốc, không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh.
*** Hiệu quả của sản phẩm có thể thay đổi tùy theo cơ địa của mỗi người.
*** ( Thực phẩm chức năng ) Thực phẩm bảo vệ sức khỏe  giúp hỗ trợ nâng cao sức đề kháng, giảm nguy cơ mắc bệnh, không có tác dụng điều trị và không thể thay thế thuốc chữa bệnh.