CÔNG THỨC:
Cefdinir ……………………………………………….. 125 mg
Tá dược vừa đủ…………………………………………… 1 gói
(Kyron T112B, colloidal silicon dioxyd, đường aspartam, natri citrat, acid citric khan, natri benzoat, bột hương cam, povidon K30, màu sunset yellow, manitol).
DẠNG BÀO CHẾ: Thuốc cốm pha hỗn dịch uống.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 24 gói x 1,5 g.
DƯỢC LỰC HỌC: Cefdinir là kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Các thử nghiệm invitro và các nghiên cứu lâm sàng cho thấy cefdinir có phổ hoạt tính rộng kháng nhiều vi khuẩn Gram âm như Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (gồm cả chủng tiết beta – lactamase) và vi khuẩn Gram dương như Staphylococcus aureus (gồm cả chủng tiết beta – lactamase), Streptococcus pneumoniae (chủng nhạy cảm với penicilin), Streptococcus pyogenes. Ngoài ra các kết quả invitro còn cho thấy cefdinir có hiệu quả kháng một số dòng vi khuẩn Gram âm khác như Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabili và Gram dương như Staphylococcus epidermidis (chủng nhạy cảm methicilin), Streptococcus agalactiae, Streptococci nhóm Viridans. Cefdinir không bị ảnh hưởng bởi một số loại men beta – lactamase, đặc biệt có hiệu quả tốt trên các loại vi khuẩn Gram dương như Staphylococcus sp., Streptococcus sp., kháng với những kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin uống khác có từ trước. Các chủng Enterococci (Enterococcus faecalis), Pseudomonas, Enterobacter và Staphylococci kháng methicilin đều kháng cả cefdinir.
Cơ chế kháng cefdinir của vi khuẩn là giảm ái lực của cefdinir đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc. Cefdinir có độ bền vững cao với sự thủy phân của beta-lactamase mã hóa bởi gien nằm trên plasmid và chromosom. Cefdinir ổn định trước một số enzym beta-lactamase, nhưng không phải tất cả do đó cơ chế kháng cefdinir còn có cả ly giải do một số beta-lactamase.
DƯỢC ĐỘNG HỌC: Sau khi uống cefdinir, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 – 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối ước tính khoảng 25 % khi dùng dưới dạng hỗn dịch uống.
Cefdinir được phân bố vào dịch tai giữa, amidan, mô xoang, phế quản, niêm mạc phổi, … ở nồng độ khác nhau trong huyết tương. Ở những bệnh nhân nhi bị viêm tai giữa cấp do vi khuẩn khi uống liều 7 mg hoặc 14 mg/ kg, nồng độ trung bình của thuốc trong dịch tai giữa là 3 giờ sau khi uống. Thể tích phân bố trung bình của cefdinir ở người trưởng thành là 0,35 L/ kg (± 0,29); ở trẻ em từ 6 tháng tuổi đến 12 tuổi là 0,67 L/ kg (± 0,38). Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của cefdinir là 60 – 70%, sự gắn kết này độc lập với nồng độ của thuốc. Ở bệnh nhi từ 6 tháng đến 12 tuổi, uống liều duy nhất 7 mg/ kg cefdinir ở dạng hỗn dịch, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt ở 2,2 giờ sau khi dùng. Khi dùng với liều đơn 14 mg/ kg cho những bệnh nhân này thì nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình đạt 1,8 giờ sau khi uống. Dùng đồng thời cefdinir dạng hỗn dịch uống với bữa ăn nhiều chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của thuốc tương ứng 44% và 33%. Không có bằng chứng cho thấy cefdinir tích tụ trong huyết tương sau uống nhiều liều ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường với liều uống 2 lần/ ngày.
Cefdinir chuyển hóa không đáng kể. Thuốc được đào thải chủ yếu ở thận. Ở người lớn có chức năng thận bình thường, thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của cefdinir là 1,7 – 1,8 giờ. Độ thanh thải của cefdinir giảm ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 30 – 60 ml/ phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương và thời gian bán thải trong huyết tương tăng gấp 2 lần và AUC tăng gấp 3 lần. Ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/ phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng gấp 2 lần nhưng thời gian bán thải trong huyết tương và AUC tăng gấp 5 – 6 lần tương ứng. Cefdinir được loại bỏ khỏi cơ thể qua đường thẩm tách máu. Khoảng 63% thuốc được loại bỏ khỏi cơ thể trong 4 giờ theo đường thẩm phân. Thời gian bán thải của cefdinir ở bệnh nhân suy thận nặng giảm trong khoảng từ 16 – 3,2 giờ.
CHỈ ĐỊNH: Điều trị nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra các bệnh sau:
Đối với trẻ em từ 6 tháng đến dưới 13 tuổi: Viêm họng, viêm amidan, viêm xoang hàm trên cấp tính, viêm tai giữa cấp, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng.
Đối với người lớn và trẻ em trên 13 tuổi: Viêm họng và viêm amidan, đợt cấp viêm phế quản mạn tính, viêm xoang hàm trên cấp tính, viêm phổi cộng đồng, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH: Mẫn cảm với cephalosporin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
THẬN TRỌNG: Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefdinir, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Sử dụng thuốc dài ngày có thể dẫn đến bội nhiễm vi khuẩn và nấm; đặc biệt nhiễm Clostridium difficile gây tiêu chảy và viêm đại tràng.
Sử dụng thuốc cho đến hết liều điều trị, cho dù các triệu chứng bệnh không còn chỉ sau vài ngày điều trị. Việc ngưng sử dụng thuốc quá sớm có thể làm cho vi khuẩn tiếp tục phát triển, dẫn đến sự tái phát nhiễm khuẩn và sẽ không thể điều trị được với cefdinir hoặc kháng sinh khác.
Thận trọng đối với bệnh nhân suy thận.
An toàn và hiệu quả của cefdinir ở trẻ dưới 6 tháng tuổi chưa được khẳng định.Thận trọng đối với bệnh nhân bị đái tháo đường và bệnh nhân phenylceton niệu do có chứa aspartam trong thành phần.
PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ: Ảnh hưởng trên phụ nữ có thai: Các nghiên cứu trên động vật thực nghiệm cho thấy cefdinir tương đối an toàn khi sử dụng trong thai kỳ, tuy nhiên chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai, chỉ sử dụng thuốc khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú: Sau khi dùng liều đơn 600 mg, cefdinir không được phát hiện trong sữa mẹ. Thận trọng khi sử dụng cefdinir trong thời kỳ cho con bú.
LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Cefdinir có thể gây đau đầu, chóng mặt, cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC THUỐC: Nên uống cách ít nhất 2 giờ sau khi uống các chế phẩm kháng acid hoặc chế phẩm sắt vì làm giảm sinh khả dụng khi dùng chung.
Probenecid ức chế thải trừ cefdinir qua thận.
Ảnh hưởng lên các kết quả cận lâm sàng: Kết quả dương tính giả có thể xảy ra khi tìm đường trong nước tiểu với dung dịch Benedict’s, dung dịch Fehling và Clinitest. Phản ứng Coombs trực tiếp dương tính có thể xảy ra.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN: Thử nghiệm lâm sàng:
Có 2289 bệnh nhân nhi (gồm 1783 bệnh nhân tại Mỹ và 506 bệnh nhân tại các nước khác) được điều trị cefdinir dạng hỗn dịch theo liều khuyến cáo 14 mg/ kg/ ngày. Không có trường hợp tử vong hay tàn tật vĩnh viễn nào liên quan đến cefdinir. 40/2289 (2%) bệnh nhân ngừng thuốc do tác dụng không mong muốn theo đánh giá của người nghiên cứu là có liên quan đến cefdinir. Ngừng dùng thuốc chủ yếu là do rối loạn tiêu hóa, thường là tiêu chảy, 5/2289 (0,3%) bệnh nhân ngừng thuốc do phát ban được cho là có liên quan đến cefdinir.
Các tác dụng không mong muốn sau được báo cáo trên 1783 bệnh nhân dùng cefdinir trong các thử nghiệm lâm sàng tại Mỹ:
Nhiễm khuẩn: Nhiễm candida da, nhiễm candida âm hộ – âm đạo, nhiễm khuẩm âm đạo.
Rối loạn hệ bạch huyết và máu: Giảm bạch cầu.
Rối loạn hệ thần kinh: Chứng tăng động.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, nôn, đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, phân bất thường.
Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, phát ban từng mảng.
Thăm khám: Tăng men aspartate aminotransferase.
Thay đổi trị số xét nghiệm:
Thay đổi các trị số xét nghiệm sau đây có thể có ý nghĩa về mặt lâm sàng, đã được quan sát trong thử nghiệm lâm sàng, dù có liên quan đến liệu pháp cefdinir hay không. Các thay đổi dưới đây có tỉ lệ lớn hơn hoặc bằng 1%.
Thăm khám: Tăng bạch cầu, giảm bạch cầu, tăng men alkaline phosphatase máu, giảm bicarbonat máu, tăng bạch cầu ưa eosin, tăng men lactate dehydrogenase trong máu, tăng tiểu cầu, tăng bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu trung tính, nước tiểu có protein.
Ngoài các tác dụng không mong muốn được báo cáo trong thử nghiệm lâm sàng, các chỉ số xét nghiệm thay đổi, đã có báo cáo trong kinh nghiệm sử dụng, bắt đầu được phê duyệt tại Nhật Bản năm 1991 bao gồm:
Nhiễm khuẩn: Viêm ruột kết màng giả, viêm phổi.
Rối loạn hệ máu và bạch huyết: Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, đông máu nội mạch ngưng kết, thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn, thiếu máu tan máu, tạng xuất huyết, bệnh đông máu, giảm bạch cầu trung tính.
Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn.
Rối loạn hệ thần kinh: Mất nhận thức, rối loạn vận động.
Rối loạn mắt: Viêm kết mạc.
Rối loạn tim: Suy tim, nhồi máu cơ tim.
Rối loạn mạch: Sốc, cao huyết áp, xuất huyết.
Rối loạn trung thất, ngực và hô hấp: Suy hô hấp cấp tính, phù thanh quản, bệnh phổi kẽ, hen, viêm phổi ưa eosin, cảm giác nghẹt thở.
Rối loạn tiêu hóa: Viêm ruột xuất huyết, xuất huyết tiêu hóa trên, tiêu chảy có máu, loét dạ dày, tắc ruột, phân đen, viêm ruột, viêm dạ dày.
Rối loạn gan mật: Viêm gan bạo phát, suy gan, viêm gan cấp tính, ứ mật, vàng da.
Rối loạn da và mô mềm dưới da: Hoại tử biểu bì nhiễn độc, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, viêm da trốc vẩy, hồng ban dạng nốt, viêm mạch mẫn cảm.
Rối loạn mô liên kết và cơ xương: Hủy cơ vân.
Rối loạn thận và tiết niệu: Suy thận cấp, bệnh thận, nhiễm độc thận.
Các rối loạn toàn thân và tại chỗ: Phù mặt, sốt, đau ngực.
Thăm khám: Tăng men amylase máu.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:
Biểu hiện của quá liều cefdinir bao gồm buồn nôn, nôn, đau thượng vị, tiêu chảy và co giật.
Xử lý quá liều chủ yếu là điều trị triệu chứng và loại thuốc ra khỏi cơ thể. Có thể tiến hành thẩm tách máu để loại thuốc ra khỏi máu.
LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG:
Hòa thuốc với lượng nước vừa đủ (khoảng 5 – 10 ml nước cho 1 gói), khuấy đều trước khi uống.
Tổng liều trong ngày cho các bệnh nhiễm khuẩn là 14 mg/ kg thể trọng/ ngày (tối đa 600 mg/ ngày).
Trẻ em từ 6 tháng đến dưới 13 tuổi:
Viêm họng, viêm amidan: 7 mg/ kg thể trọng x 2 lần/ ngày, trong 5 – 10 ngày.
Hoặc 14 mg/ kg thể trọng/ ngày, trong 10 ngày.
Viêm xoang hàm trên cấp tính: 7 mg/ kg thể trọng x 2 lần/ ngày, trong 10 ngày.
Hoặc 14 mg/ kg thể trọng/ ngày, trong 10 ngày.
Viêm tai giữa cấp: 7 mg/ kg thể trọng x 2 lần/ ngày, trong 5 – 10 ngày.
Hoặc 14 mg/ kg thể trọng/ ngày, trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng: 7 mg/ kg thể trọng x 2 lần/ ngày, trong 10 ngày.
Đối với người suy thận (Clcr < 30 ml/ phút): 7 mg/ kg thể trọng/ ngày.
Trẻ em từ 13 tuổi trở lên hoặc trên 43 kg và người lớn: Khuyến cáo sử dụng dạng bào chế phù hợp với phân liều sau:
Viêm họng và viêm amidan: 300 mg x 2 lần/ ngày, trong 5 – 10 ngày.
Hoặc 600 mg x 1 lần/ ngày, trong 10 ngày.
Đợt cấp viêm phế quản mạn tính: 300 mg x 2 lần/ ngày, trong 5 – 10 ngày.
Hoặc 600 mg x 1 lần/ ngày, trong 10 ngày.
Viêm xoang hàm trên cấp tính: 300 mg x 2 lần/ ngày, trong 10 ngày.
Hoặc 600 mg x 1 lần/ ngày, trong 10 ngày.
Viêm phổi cộng đồng: 300 mg x 2 lần/ ngày, trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng: 300 mg x 2 lần/ ngày, trong 10 ngày.
Đối với người suy thận (Clcr < 30 ml/ phút): 300 mg x 1 lần/ ngày.
Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến của bác sĩ.
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Điều kiện bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng.
Tiêu chuẩn: TCCS.
